利福平/异烟肼温敏凝胶微球系统的释放行为与肺部滞留研究

党 欣1, 刘淑 杰*1, 李 爽1, 夏 青1, 武 学龙2
1、牡丹江市第二人民医院
2、牡丹江市康安医院

摘要


本研究以前期成功制备的利福平/异烟肼复合递送系统（专利号：ZL 202111158596.4）为基础，通过模拟
肺部分泌液环境中考察该系统的体外药物释放行为，15天时复合给药系统中利福平（Rifampicin，RFP）和异烟肼
（Isoniazid，INH）的累积释药率为37.65±0.31%和59.44±0.18%，均低于微球制剂的39.23±0.74%和61.47±0.42%，
且与对照品组相比24小时不存在突释现象。建立大鼠肺部给药模型，在不同时间点测定大鼠肺泡灌洗液药物浓度，
15天时复合给药系统利福平和异烟肼的肺部药物逆浓度分别为1.12±0.27 μg/mL和0.95±0.24 μg/mL，而微球制剂
的药物浓度为1.02±0.31 μg/mL和0.69±0.38 μg/mL，两组数据存在显著性差异（P＜0.05）且均大于利福平和异
烟肼最低有效抑菌浓度。综上所述，该制剂可实现肺结核病灶局部高浓度、长效给药的肺部靶向递送的新策略。

关键词


利福平；异烟肼；支气管镜给药

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参考


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